Napi élettani szükségletünk mintegy 2 gramm kreatin, amely egy részét hagyományos élelmiszerekből kapja meg a szervezet és egy részét aminosavakból - a glicinből, argininből és metioninból állítja elő.
Fokozott kreatinbevitel a kreatinfoszfát szintjének emelkedéséhez vezet a sejtekben. Ez a makroergikus kreatinfoszfát szint szükséges az ATP fenntartására (adenozintrifoszfát), mint az izom-összehúzódás energiaforrására. Megállapítást nyert, hogy a magasabb dózisú 2-3 napos kreatin növeli a kreatinfoszfát szintjét az izmokban, ami a teljesítménynövelés egyike alapvető feltétele. A kreatinfelszívódást a szervezetben akár 60%-kal növeli az egyszerű szénhidrátokkal (pl. szőlőcukor, maltodextrin) történő egyidejű bevitele. A magasabb inzulinszint fokozott kreatin szállítást biztosít az izomsejtekbe.

Az orális kreatin bevitel ergogén hatását főként az intervallumedzések vagy magas intenzitású rövidtávú sportteljesítmények –ciklisztika, úszás, atlétika vagy sportjátékok során használhatjuk ki.